β-Glucuronidase triggers extracellular MMAE release from an integrin-targeted conjugate

López Rivas, P.; Müller, C.; Breunig, C.; Hechler, T.; Pahl, A.; Arosio, D.; Belvisi, L.; Pignataro, L.; Dal Corso, A.; Gennari, C.

doi:10.1039/c9ob00617f

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A non-internalizing αvβ3 integrin ligand was conjugated to the anticancer drug MMAE through a β-glucuronidase-responsive linker. In the presence of β-glucuronidase, only the conjugate bearing a PEG4 spacer inhibited the proliferation of integrin-expressing cancer cells at low nanomolar concentrations, indicating important structural requirements for the efficacy of these therapeutics.

β-Glucuronidase triggers extracellular MMAE release from an integrin-targeted conjugate / P. López Rivas, C. Müller, C. Breunig, T. Hechler, A. Pahl, D. Arosio, L. Belvisi, L. Pignataro, A. Dal Corso, C. Gennari. - In: ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY. - ISSN 1477-0520. - 17:19(2019 Apr 25), pp. 4705-4710.

Titolo:	β-Glucuronidase triggers extracellular MMAE release from an integrin-targeted conjugate
Autori:	LOPEZ RIVAS, PAULA (Primo) Müller, Christoph Breunig, Christian Hechler, Torsten Pahl, Andreas Arosio, Daniela BELVISI, LAURA PIGNATARO, LUCA LUIGI DAL CORSO, ALBERTO (Penultimo) GENNARI, CESARE MARIO ARTURO (Ultimo) (Corresponding) mostra contributor esterni nascondi contributor esterni
Settore Scientifico Disciplinare:	Settore CHIM/06 - Chimica Organica
Progetto:	Peptide-Drug Conjugates for Targeted Delivery in Tumor Therapy Tumor-targeting peptidomimetics: synthesis and bio-medical applications
Data di pubblicazione:	25-apr-2019
Rivista:	ORGANIC & BIOMOLECULAR CHEMISTRY
Tipologia:	Article (author)
Data ahead of print / Data di stampa:	25-apr-2019
Digital Object Identifier (DOI):	http://dx.doi.org/10.1039/c9ob00617f
Appare nelle tipologie:	01 - Articolo su periodico

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Org. Biomol. Chem., 2019, 17, 4705–4710.pdf		Publisher's version/PDF		Administrator Richiedi una copia

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http://hdl.handle.net/2434/640803

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