3-Carboxy-pyrazolinalanine as a new scaffold for developing potent and selective NMDA receptor antagonists

Tamborini, L.; Pinto, A.; Mastronardi, F.; Iannuzzi, M.C.; Cullia, G.; Nielsen, B.; De Micheli, C.; Conti, P.

doi:10.1016/j.ejmech.2013.07.010

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A synthetic method for the preparation of suitably protected 3-carboxy-Delta(2)-pyrazolin-5-yl-alanine was developed. This scaffold is amenable to further decoration at the N1 position and was used to generate novel NMDA receptor ligands. Although weaker than the previously reported N1-Ph derivatives, the new ligands retain the ability to selectively bind to NMDA receptor with micromolar to submicromolar affinity. Considering the relevance of the N-functionalization for the biological activity, the results presented in this communication are preliminary to a full SAR study of this novel class of NMDA receptor antagonists.

3-Carboxy-pyrazolinalanine as a new scaffold for developing potent and selective NMDA receptor antagonists / L. Tamborini, A. Pinto, F. Mastronardi, M.C. Iannuzzi, G. Cullia, B. Nielsen, C. De Micheli, P. Conti. - In: EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY. - ISSN 0223-5234. - 68(2013), pp. 33-37.

Titolo:	3-Carboxy-pyrazolinalanine as a new scaffold for developing potent and selective NMDA receptor antagonists
Autori:	TAMBORINI, LUCIA (Corresponding) PINTO, ANDREA MASTRONARDI, FEDERICA IANNUZZI, MARIA CELESTE CULLIA, GREGORIO B. Nielsen DE MICHELI, CARLO CONTI, PAOLA mostra contributor esterni nascondi contributor esterni
Parole Chiave:	L-Glutamic acid ; N-Methyl-D-aspartate receptor antagonist ; Pyrazoline ; Amino acid ; Intramolecular cyclization
Settore Scientifico Disciplinare:	Settore CHIM/08 - Chimica Farmaceutica
Data di pubblicazione:	2013
Rivista:	EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
Tipologia:	Article (author)
Digital Object Identifier (DOI):	http://dx.doi.org/10.1016/j.ejmech.2013.07.010
Appare nelle tipologie:	01 - Articolo su periodico

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http://hdl.handle.net/2434/225603

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