Identification of a novel arylpiperazine scaffold for fatty acid amide hydrolase inhibition with improved drug disposition properties

Butini, S.; Gemma, S.; Brindisi, M.; Maramai, S.; Minetti, P.; Celona, D.; Napolitano, R.; Fezza, F.; Merlini, L.; Dallavalle, S.; Campiani, G.; Maccarrone, M.

doi:10.1016/j.bmcl.2012.11.035

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We herein describe the systematic approach used to develop new analogues of compound 2, recently identified as a potent and selective fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor. Aiming at identifying new scaffolds endowed with improved drug disposition properties with respect to the phenylpyrrole-based lead, we subjected it to two different structural modification strategies. This process allowed the identification of derivatives 4b and 5c as potent, reversible and non-competitive FAAH inhibitors.

Identification of a novel arylpiperazine scaffold for fatty acid amide hydrolase inhibition with improved drug disposition properties / S. Butini, S. Gemma, M. Brindisi, S. Maramai, P. Minetti, D. Celona, R. Napolitano, F. Fezza, L. Merlini, S. Dallavalle, G. Campiani, M. Maccarrone. - In: BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS. - ISSN 0960-894X. - 23:2(2013 Jan 15), pp. 492-495.

Titolo:	Identification of a novel arylpiperazine scaffold for fatty acid amide hydrolase inhibition with improved drug disposition properties
Autori:	S. Butini S. Gemma M. Brindisi S. Maramai P. Minetti D. Celona R. Napolitano F. Fezza MERLINI, LUCIO DALLAVALLE, SABRINA G. Campiani M. Maccarrone mostra contributor esterni nascondi contributor esterni
Parole Chiave:	Fatty acid amide hydrolase (FAAH) ; Enzyme inhibitors ; Solubility ; Cannabinoid system ; Drug disposition properties
Settore Scientifico Disciplinare:	Settore CHIM/06 - Chimica Organica
Data di pubblicazione:	15-gen-2013
Rivista:	BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS
Tipologia:	Article (author)
Data ahead of print / Data di stampa:	22-nov-2012
Digital Object Identifier (DOI):	http://dx.doi.org/10.1016/j.bmcl.2012.11.035
Appare nelle tipologie:	01 - Articolo su periodico

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