Preparation of N-carbacycle monosubstituted indolocarbazoles for therapeutic use as protein kinase inhibitors

Sahagun Krause, H.; Thillaye Du Boullay, O.; Thillaye Du Boullay, V.; Casiraghi, L.; Seneci, P.; Klafki, H.; Braxmeier, T.; Mueller, S.; Froehner, W.; Monse, B.; Gordon, S.; Roder, H.

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N-(carbacyclyl)-indolocarbazoles, such as I [R = substituted or unsubstituted 5 or 6 membered carbacyclyl; R3, R4 = H, halogen, alkyl, carboxy, carboxamide, amino, alkoxy, etc.], were prepd. as protein kinase inhibitors which are useful for the treatment of non-insulin dependent diabetes mellitus, acute stroke and other neurotraumatic injuries, malignant diseases, and neurodegenerative diseases, such as Alzheimer's disease. Thus, NAD 006 (II) was prepd. via a multistep synthetic sequence starting from cyclopentadiene, 1H-indole-3-acetonitrile and 2-indolone. The prepd. staurosporine analogs were assayed for inhibition of extracellular signal regulated kinase 2, protein kinase A, protein kinase C and glycogen synthase kinase 3β.

Preparation of N-carbacycle monosubstituted indolocarbazoles for therapeutic use as protein kinase inhibitors / H. Sahagun-Krause, O. Thillaye Du Boullay, V. Thillaye Du Boullay, L. Casiraghi, P. Seneci, H. Klafki, T. Braxmeier, S. Mueller, W. Froehner, B. Monse, S. Gordon, H. Roder.

Titolo:	Preparation of N-carbacycle monosubstituted indolocarbazoles for therapeutic use as protein kinase inhibitors
Autori:	H. Sahagun Krause O. Thillaye Du Boullay V. Thillaye Du Boullay L. Casiraghi SENECI, PIERFAUSTO H. Klafki T. Braxmeier S. Mueller W. Froehner B. Monse S. Gordon H. Roder mostra contributor esterni nascondi contributor esterni
Enti collegati:	NAD AG, MUNICH, GERMANY
Codice di pubblicazione:	C07D487-14
Data di pubblicazione:	2003
Parole Chiave:	INDOLOCARBAZOLES ; kinases ; alzheimer's disease
Settore Scientifico Disciplinare:	Settore CHIM/06 - Chimica Organica Settore CHIM/08 - Chimica Farmaceutica Settore BIO/13 - Biologia Applicata
Citazione:	Preparation of N-carbacycle monosubstituted indolocarbazoles for therapeutic use as protein kinase inhibitors / H. Sahagun-Krause, O. Thillaye Du Boullay, V. Thillaye Du Boullay, L. Casiraghi, P. Seneci, H. Klafki, T. Braxmeier, S. Mueller, W. Froehner, B. Monse, S. Gordon, H. Roder.
Numero di deposito:	WO 2003051887
Appare nelle tipologie:	09 - Brevetto, privativa o norma

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