HCVNS5b RNA-dependent RNA polymerase inhibitors: From alpha,gamma-diketoacids to 4,5-dihydroxypyrimidine- or 3-methyl-5-hydroxypyrimidinonecarboxylic acids : design and synthesis

Summa, V.; Petrocchi, A.; Matassa, V.G.; Taliani, M.; Laufer, R.; De Francesco, R.; Altamura, S.; Pace, P.

doi:10.1021/jm0494669

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A new class of the HCV NS5b RNA-dependent RNA polymerase inhibitors, the dihyroxypyrimidinecarboxylic acid derivative, was designed from a diketoacid and meconic acid derivative discovered by screening. Mechanism of action and essential moieties required for activity were identified. The corresponding N-methylpyrimidinone was also prepared; both classes are novel, reversible, and selective inhibitors of the HCV NS5b polymerase with improved druglike characteristics.

HCVNS5b RNA-dependent RNA polymerase inhibitors: From alpha,gamma-diketoacids to 4,5-dihydroxypyrimidine- or 3-methyl-5-hydroxypyrimidinonecarboxylic acids : design and synthesis / V. Summa, A. Petrocchi, V.G. Matassa, M. Taliani, R. Laufer, R. De Francesco, S. Altamura, P. Pace. - In: JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY. - ISSN 0022-2623. - 47:22(2004), pp. 5336-5339.

Titolo:	HCVNS5b RNA-dependent RNA polymerase inhibitors: From alpha,gamma-diketoacids to 4,5-dihydroxypyrimidine- or 3-methyl-5-hydroxypyrimidinonecarboxylic acids : design and synthesis
Autori:	Summa, Vincenzo (Corresponding) Petrocchi, Alessia Matassa, Victor G. Taliani, Marina Laufer, Ralph DE FRANCESCO, RAFFAELE Altamura, Sergio Pace, Paola mostra contributor esterni nascondi contributor esterni
Parole Chiave:	Virus NS5B polymerase; hepatitis-C; thiophene-2-carboxylic acids; nonnucleoside inhibitors; poten inhibitors; replication; discovery; identification; derivatives; therapy
Settore Scientifico Disciplinare:	Settore BIO/14 - Farmacologia Settore BIO/19 - Microbiologia Generale
Data di pubblicazione:	2004
Rivista:	JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY
Tipologia:	Article (author)
Digital Object Identifier (DOI):	http://dx.doi.org/10.1021/jm0494669
Appare nelle tipologie:	01 - Articolo su periodico

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http://hdl.handle.net/2434/664843

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