Studio formulativo di un cerotto costituito da Eudragit® RL

L’Eudragit® RL (Eu RL) opportunamente plasticizzato è stato proposto per la preparazione di matrici di cerotti transdermici1; tuttavia, le proprietà adesive non sono state approfonditamente studiate. Affinché un polimero abbia buone caratteristiche di adesione, deve avere una temperatura di transizione vetrosa (Tg) inferiore a -10°C2, valore che può essere ottenuto mediante l’aggiunta di plasticizzanti. Queste proprietà vengono generalmente valutate in termini di tack, peel adhesion e shear adhesion. La tack rappresenta l’appiccicosità del cerotto e rende conto del legame che si forma con un materiale in seguito all’applicazione di una leggera pressione per un breve periodo di contatto; la peel adhesion offre una misura della resistenza al distacco del cerotto da una superficie; la shear adhesion (o resistenza allo scorrimento) dà informazioni riguardo la capacità del cerotto di dissipare l’energia fornita dall’applicazione di uno sforzo tangenziale3. In questo lavoro sono state formulate alcune matrici a base di Eu RL allo scopo di determinare il plasticizzante ottimale ed individuare il rapporto polimero/plasticizzante che consenta l’ottenimento di un cerotto con idonee caratteristiche di adesività. Sulla base di un’indagine preliminare, come plasticizzanti sono stati scelti la triacetina (TRI) e il tributil citrato (TBC); i cerotti sono stati preparati mediante spalmatura di una miscela polimerica a base di etile acetato e successiva evaporazione del solvente, utilizzando come supporto un film di poliestere. Le formulazioni sono state caratterizzate determinando le proprietà adesive e la variazione della temperatura di transizione vetrosa (Tg). Sono state determinate le proprietà adesive solo delle combinazioni contenti almeno il 40% p/p di TBC o il 50% p/p di TRI, poiché concentrazioni minori non abbassavano la Tg del polimero al di sotto dei -10°C. É stato possibile incorporare al massimo il 60% p/p, poiché una concentrazione superiore non conferiva alle miscele caratteristiche di viscosità tali da permetterne la spalmatura. In generale, i valori di tack, shear adhesion e peel adhesion sono diminuiti all’aumentare della concentrazione di plasticizzante. I valori di peel adhesion possono essere considerati relativamente bassi rispetto a quelli riportati in letteratura per altri adesivi; per quanto riguarda la shear adhesion, tutti i valori delle diverse formulazioni, ad eccezione di TBC 60, risultano dello stesso ordine di grandezza rispetto ai valori riportati in letteratura. La formulazione placebo più idonea, per quanto concerne l’adesività, è la TBC 40. Il lavoro ha permesso, inoltre, di individuare un range di concentrazioni polimero/plasticizzante idoneo per lo sviluppo di cerotti transdermici, dal momento che l’incorporazione di un principio attivo nella matrice potrebbe modificarne le caratteristiche di adesività. Bibliografia 1Cilurzo F., Selmin F., Gennari C.G., Montanari L., Minghetti P.; Application of methyl methacrylate copolymers to the development of transdermal or loco-regional drug delivery systems. Expert Opin. Drug Deliv., 2014, 11 (7): 1003.1045 2Feldstein M.M.; Molecular nature of Pressure-Sensitive Adhesives, in: Fundamentals of Pressure-Sensivity. Benedek I., Feldstein M.M., ends. Tayiore&Francis, Boca. 2009, vol. 1, cap. 10 3Cilurzo F., Gennari C.G., Minghetti P.; Adhesive properties: a critical issue in transdermal patches development. Expert Opin. Drug Deliv., 2012, 9: 33-45